Công nghệ bào chế hạt Wenyang Tongbian 2

Tab 3 Phân tích phương sai của phép thử trực giao

Ghi chú:${𝐹}_{0.05}(2,2)=19.00,{𝐹}_{0.01}(2,2)=99.00$F0.05(2,2)=19.00,F0.01(2,2)=99.00.

2.2.2 Thí nghiệm kiểm chứng

Cân 3 phần dược liệu theo toa và chiết xuất theo quy trình tối ưu. Kết quả cho thấy hàm lượng echinacoside lần lượt là 3,0397, 2,6835 và 3,7308 mg·g-1; hiệu suất dán lần lượt là 46,56%, 48,53% và 47,39%. Kết quả cho thấy quá trình chiết nước lựa chọn theo phương pháp thí nghiệm này tương đối ổn định và có độ lặp lại tốt.

THẢO DƯỢC CISTANCHE CHO

2.3 Nghiên cứu quá trình chuẩn bị khuôn

2.3.1 Sàng lọc các loại tá dược

Dextrin, tinh bột ngô, cellulose vi tinh thể, sucrose và lactose được chọn làm tá dược cho thí nghiệm sơ bộ. Chúng được trộn với bột nhão khô theo tỷ lệ 1:1, sau đó thêm 80% ethanol để chuẩn bị nguyên liệu mềm. Nguyên liệu được ép qua sàng số 2, sấy khô ở 60 độ và tạo hạt qua sàng số 1 và số 5. Các hạt khô được đặt dưới đáy bình cân có khối lượng không đổi, cân chính xác và cho vào máy sấy với dung dịch NaCl quá bão hòa. Các hạt được đặt ở nhiệt độ không đổi 25 độ và nặng lần lượt là 6, 12, 24, 36, 48 và 60 giờ. Tỷ lệ hấp thụ độ ẩm được tính [tỷ lệ phần trăm hấp thụ độ ẩm (%)=(trọng lượng hạt sau khi hấp thụ độ ẩm - trọng lượng hạt trước khi hấp thụ độ ẩm) / trọng lượng hạt trước khi hấp thụ độ ẩm × 100%) và sự thay đổi độ ẩm tỷ lệ hấp thụ đã được quan sát. Kết quả được thể hiện ở Bảng 4. . Xem xét toàn diện chi phí, quy trình và các yếu tố khác, dextrin cuối cùng đã được chọn làm tá dược cho quá trình đúc chuẩn bị.

Bảng 4 Ảnh hưởng của độ hút ẩm của các tá dược khác nhau lên hạt (%)

2.3.2 Kiểm tra chất làm ướt

Bột nhão khô được trộn với một lượng dextrin nhất định (1:1) và các nồng độ ethanol khác nhau (70%, 75%, 80%, 85%, 90%) được sử dụng để chuẩn bị các vật liệu mềm, được ép qua sàng số 2, sấy khô ở 60 độ, tạo hạt qua sàng số 1 và sàng số 5. Độ khó tạo hạt, tính chất hạt và năng suất hạt được sử dụng làm chỉ số đánh giá để chọn nồng độ ethanol thích hợp [11]. Kết quả được thể hiện trong Bảng 5. Khi sử dụng ethanol 85% để tạo hạt, hiệu suất tạo hạt là cao nhất và quá trình tạo hạt dễ dàng nhất nên cuối cùng ethanol 85% đã được chọn làm chất làm ướt.

Tab 5 Ảnh hưởng của chất kết dính với ethanol khác nhau đến hạt

Tab 6 Ảnh hưởng của các tỷ lệ dextrin khác nhau đến hạt

2.3.3 Tỷ lệ bột nhão khô và tá dược

Các tỷ lệ tá dược khác nhau được chọn để đánh giá. Bột nhão khô được trộn với một lượng dextrin nhất định, tạo hạt 85%

ethanol và sấy khô ở 60 độ. Khó khăn trong việc tạo hạt và năng suất hạt được sử dụng làm chỉ số đánh giá. Phương pháp một yếu tố được sử dụng để tối ưu hóa lượng dextrin thích hợp. Kết quả được trình bày ở Bảng 6. Khi tỷ lệ bột khô và tá dược là 1:0,9 thì việc tạo hạt dễ dàng nhất và hiệu suất tạo hạt cao nhất.

2.3.4 Kiểm tra xác minh hạt

Ba mẻ hạt Wenyang Tongbian được điều chế theo quy trình tối ưu. Theo các quy định của quy trình điều chế theo các mục liên quan của ấn bản năm 2020 của "Dược điển Trung Quốc", hình thức bên ngoài, độ ẩm, độ hòa tan và hàm lượng echinacoside của hạt đã được đánh giá và đo lường. Kết quả cho thấy kích thước và kích thước hạt của ba lô hạt Wenyang Tongbian đều đồng đều, bề ngoài có màu nâu vàng, mùi hơi thơm, độ ẩm và độ hòa tan phù hợp với các quy định liên quan của dược điển. Kết quả được thể hiện ở Bảng 7. Cho thấy quy trình bào chế Wenyang Tongbian Granules ổn định, kiểm soát được, hợp lý và khả thi.

3 Thảo luận

3.1 Lựa chọn thành phần chỉ báo

Thành phần chỉ báo để xác định hàm lượng Cistanche Deserticola trong ấn bản thứ 2020 của Dược điển Trung Quốc là tổng hàm lượng của echinacoside và verascoside. Tuy nhiên, trong thử nghiệm cụ thể về xác định hàm lượng trong thí nghiệm này, người ta thấy rằng đỉnh sắc ký của verascoside trong Hạt Wenyang Tongbian rất thấp và có nhiễu âm. Hàm lượng echinacoside và verascoside trong hơn mười mẻ lát Cistanche Deserticola đã được xác định. Kết quả cho thấy hàm lượng veracoside trong mỗi mẻ lát Cistanche Deserticola thấp hơn nhiều so với hàm lượng echinacoside, nhưng tổng hàm lượng của cả hai đều phù hợp với yêu cầu của dược điển là hơn 0,3%. Echinacoside là thành phần hoạt chất chính của Cistanche Deserticola, có tác dụng chống oxy hóa, chống viêm, phục hồi niêm mạc và điều hòa miễn dịch [3]. Có các báo cáo tài liệu: Sử dụng trực tiếp echinacoside vào dạ dày đối với chuột mô hình bị táo bón có tác dụng nhuận tràng và cơ chế của nó có thể liên quan đến việc giảm căng thẳng oxy hóa trong ruột và phản ứng viêm, cải thiện các bất thường về dẫn truyền thần kinh trong ruột và tăng biểu hiện AQP3 trong mô ruột kết [{{6} }]. Do đó, sau khi xem xét toàn diện, thí nghiệm này cuối cùng chỉ chọn echinacoside làm chất chỉ thị để xác định hàm lượng.

3.2 Lựa chọn tá dược

Dextrin, tinh bột ngô, lactose, sucrose, v.v ... là những tá dược thường được sử dụng cho dạng hạt. Vì lactose đắt tiền và đối với những bệnh nhân không dung nạp lactose, dùng dạng hạt được pha chế với tá dược này sẽ gây tiêu chảy, nôn mửa, chướng bụng, đau và các phản ứng phụ khác. Sucrose có tính hút ẩm và hút ẩm trong quá trình tạo hạt, khiến việc tạo hạt trở nên khó khăn. Nó cũng dễ hút ẩm và mềm ra trong quá trình bảo quản thuốc, ảnh hưởng đến độ ổn định của thuốc. Ngoài ra, việc tiêu thụ quá nhiều sucrose có thể gây ra hoặc gây ra các bệnh như tiểu đường, béo phì và sâu răng.

Cellulose vi tinh thể đắt tiền và có độ hút ẩm cao hơn dextrin. Tinh bột ngô có độ hút ẩm cao nhất nên quá trình này cuối cùng đã chọn dextrin làm tá dược để tạo hạt. Các nghiên cứu đã phát hiện ra rằng việc tạo hạt dễ dàng nhất khi tỷ lệ thuốc-tá dược là 1:0.9, hạt đồng đều hơn, khả năng hoạt động mạnh và hiệu suất hạt cao nhất.

Tài liệu tham khảo

[1] Tiêu Văn Kiệt, Lâm Ái Chân. Kinh nghiệm của Lin Aizhen trong điều trị táo bón chức năng ở người già bằng phương pháp làm ấm Dương [J]. Tạp chí Y học cổ truyền Trung Quốc và Tây y tổng hợp, 2019, 11 (1): 43-44.

[2] Quách Nguyên Hành. Sử dụng toàn diện tài nguyên sa mạc Cistanche Deserticola [D]. Bắc Kinh: Đại học Viện Hàn lâm Khoa học Trung Quốc (Viện Kỹ thuật Quy trình, Viện Hàn lâm Khoa học Trung Quốc), 2017: 3.

[3] Lưu Tiên Hồng, Zheng Anmin. Nghiên cứu lâm sàng trên 31 trường hợp táo bón được điều trị bằng thuốc sắc Cistanche Deserticola [J]. Bác sĩ cộng đồng người Hoa, 2020, 36 (4): 126-127.

[4] Chen Xu, Liu Chang, Ma Ninghui, và những người khác. Tiến độ nghiên cứu về thành phần hóa học, tác dụng dược lý và ứng dụng toàn diện của quế [J]. Nhà thuốc Trung Quốc, 2018, 29 (18): 2581-2584.

[5] Zhang Tuoyan, Liu Hailong, Wang Rui, và những người khác. Thành phần hóa học và tác dụng dược lý của xương cựa và phân tích dự đoán Q-marker [J]. Tạp chí Thuốc mới của Trung Quốc, 2023, 32 (4): 410-419.

[6] Han KH, Park JM, Jeong M, và cộng sự. Hoạt động cảm ứng và chống viêm heme oxyase-1 của chiết xuất atractylodes macrocephala và taraxacum herba đã ngăn ngừa viêm đại tràng và hiệu quả hơn sulfasalazine trong việc ngăn ngừa tái phát [J]. Ruột và Gan, 2017, 11 (5): 655-666.

[7] Pei Xiangping, Liang Huizhen, Jin Beibei, và những người khác. Tối ưu hóa quá trình chiết và đúc các hạt Yangrong dành cho nam giới bằng phương pháp thí nghiệm trực giao [J]. Tạp chí Dược Tây Bắc, 2020, 35 (2): 183-186.

[8] Li Guoyu, Liang Haodu, Guan Tong, và những người khác. Nghiên cứu quy trình bào chế hạt Gushen Zhiyi Shuangzi [J]. Nhà thuốc Trung Nam, 2023, 21(3): 700-705.

[9] Dược điển Trung Quốc phiên bản 2020. Tập 1 [S]. 2020: 257.

[10] Vương Cảnh Hạ, Trần Lâm. Nghiên cứu quy trình chiết xuất viên đạn Qingre dành cho trẻ em được tối ưu hóa bằng phương pháp chấm điểm toàn diện đa chỉ số [J]. Tạp chí Y học Cổ truyền Trung Quốc, 2014, 32(10): 2396-2399.